Rezeptorbindung

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Ein Schwerpunkt der Dienstleistungen von IBAM sind Rezeptorbindungsassays, vor allem mit G-Protein gekoppelten Rezeptoren, kurz GPCR (GTP-binding Protein-Coupled Receptors oder G protein-coupled receptors). Diese Rezeptoren der Zellmembran leiten Signale über GTP-bindende Proteine in das Zellinnere weiter. Bei vielen dieser Rezeptoren handelt es sich um transmembranäre Proteine, die durch Bindung eines Liganden an die extrazelluläre Seite des Rezeptors aktiviert werden. Dadurch kommt es zu Konformationsänderungen, die intrazellulär die Aktivierung des GTP-bindenden Proteins bewirken. Dieses setzt eine Reaktionskette in Gang, durch die das ursprüngliche Signal vielfach verstärkt werden kann.

Beispiel für Signalmoleküle, die auf diese Weise wirken sind biogene Amine (Acetylcholin, Adrenalin, Histamin, Dopamin oder Serotonin), Aminosäuren (Glutamat) oder Neuropeptide (Orexine). GPCR bilden eine ebenso weit verbreitete wie wichtige Molekülklasse. Die beiden Wissenschaftler Robert J. Lefkowitz und Brian K. Kobilka wurden für die Arbeiten über G-Protein-gekoppelte Rezeptoren mit dem Nobelpreis für Chemie 2012 ausgezeichnet.

Gerade die relativ häufigen allosterischen Bindungsstellen der Rezeptoren lassen sich nur mit speziellen Methoden untersuchen. Während an den orthosterischen Bindungsstellen die eigentlichen Signalmoleküle binden, können an den allosterischen Bindungsstellen zusätzlich regulatorische oder modulierende Substanzen binden. Für den Nachweis solcher Bindungen werden funktionale, zellähnliche Systeme benötigt. IBAM hat damit langjährige Erfahrung und die speziellen Methoden, um z.B. die Bindung von medizinischen Wirkstoffen an solche allosterischen Bindungsstellen zu untersuchen.




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